Cabergolina: biotrasformazione in vitro
La terapia può includere il lavaggio gastrico o la somministrazione di carbone attivo per ridurre l’assorbimento gastrico di cabergolina. Dostinex è indicato per il trattamento di disturbi associati a iperprolattinemia, inclusi amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. È utilizzato anche nella inibizione o soppressione della lattazione fisiologica post-partum per motivi medici e nel trattamento dei micro e macro-prolattinomi. Viene utilizzato principalmente per trattare disturbi legati alla produzione di prolattina, un ormone prodotto dalla ghiandola pituitaria, come per esempio l’iperprolattinemia, che può causare problemi mestruali nelle donne e infertilità in entrambi i sessi. Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni.
Effetti di Cabergolina ratiopharm sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con steroidi e dopo l’interruzione di cabergolina fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. Ogni paziente risponde in maniera diversa alla terapia, perciò non è detto che gli effetti collaterali compaiano tutti e con ugual intensità in ciascun individuo. Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con il farmaco. Nella cagna gravida l’unica fonte endogena di progesterone è rappresentata dal corpo luteo la cui funzionalità dipende nei primi stadi di sviluppo da fattori paracrini e successivamente da fattori endocrini (LH e prolattina).
Dosi e modo d’uso Come usare Dostinex: Posologia
(vedere paragrafo “Dose, modo e tempo di somministrazione – Inibizione/soppressione della lattazione fisiologica e la sezione sopra riportata – Ipotensione posturale”). La posologia deve essere stabilita dal medico in base al tipo di patologia che s’intende trattare. Inoltre, la risposta al dosaggio di farmaco somministrato – sia per quanto riguarda l’efficacia del trattamento, sia per quanto riguarda gli effetti collaterali – sembra dipendere dalla sensibilità di ciascun paziente. Normalmente, il dosaggio ottimale di cabergolina viene raggiunto aumentando gradualmente la dose iniziale di farmaco. La dose settimanale può essere somministrata in dose singola o suddivisa in due o più dosi alla settimana in base alla tollerabilità del paziente. La suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple è consigliata quando debbano essere somministrate dosi superiori a 1 mg di cabergolina alla settimana poiché la tollerabilità di tali dosi assunte come dosi settimanali singole è stata valutata solo per un numero ridotto di pazienti.
• insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. Pertanto, la fibrosi valvolare (e la pericardite costrittiva) deve essere esclusa se compaiono tali sintomi. Le pazienti dovrebbero essere tenute sotto controllo durante la fase di aggiustamento della posologia, per determinare il dosaggio più basso che produce la risposta terapeutica. Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica a intervalli mensili poiché, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solitamente una normalizzazione della prolattina sierica nel giro di 2-4 settimane. In considerazione della lunga emivita del farmaco e dei dati limitati sull’esposizione intrauterina, le donne che stanno pianificando una gravidanza dovranno interrompere la cabergolina un mese prima del tentativo di concepimento.
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In pazienti con insufficienza epatica grave (Classe Child-Pugh C) che ricevevano una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC, a confronto con volontari sani e con individui con insufficienza epatica meno grave. Da uno studio osservazionale della durata di dodici anni sugli esiti in gravidanza della terapia con cabergolina, sono state ricavate informazioni relative a 256 gravidanze. Diciassette di queste 256 gravidanze (6,6%) si sono concluse con malformazioni congenite maggiori o con l’aborto.
- Nelle prove cliniche controllate è stato dimostrato che DOSTINEX, somministrato alla dose singola di 1 mg al primo giorno post-partum, si è dimostrato efficace nell’inibire la secrezione di latte, così come nel ridurre la congestione e il dolore al seno nel 70-90% delle donne.
- • Insufficienza cardiaca, poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca.
- Si lascia attualmente preferire alla bromocriptina, in quanto piu’ efficace e meglio tollerato.
- Questi sono chiamati disturbi del controllo degli impulsi e possono includere comportamenti come dipendenza dal gioco d’azzardo, eccessiva alimentazione o spendere esageratamente, un anormale, esagerato desiderio sessuale o un aumento di pensieri sessuali o sentimenti.
- L’effetto ipotensivo massimale di cabergolina in dose singola solitamente si verifica entro le prime sei ore dopo l’assunzione del principio attivo ed è dose-dipendente sia in termini di diminuzione massimale sia di frequenza.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di DOSTINEX avvertite immediatamente il medico o rivolgetevi al più vicino ospedale. DOSTINEX può causare sonnolenza (torpore eccessivo) ed episodi di attacchi di sonno improvviso. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.
Se il concepimento dovesse avvenire durante la terapia, il trattamento dovrà essere interrotto non appena si venga a conoscenza della gravidanza in atto per limitare l’esposizione del feto al medicinale. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull’uso della cabergolina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni, ma sono state osservate riduzione della fertilità ed embriotossicità contemporaneamente all’attività farmacodinamica . Informi il medico se voi o qualcuno della vostra famiglia/o chi si prende cura del paziente si accorge che si stanno sviluppando pulsioni o desideri a comportarsi in modi che sono insoliti per voi e non potete resistere all’impulso o alla tentazione di svolgere determinate attività che potrebbero danneggiare voi stessi o gli altri. Questi sono chiamati disturbi del controllo degli impulsi e possono includere comportamenti come dipendenza dal gioco d’azzardo, eccessiva alimentazione o spendere esageratamente, un anormale, esagerato desiderio sessuale o un aumento di pensieri sessuali o sentimenti. Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo – Controindicazioni).
Prima di iniziare la terapia con Dostinex, è importante valutare la funzionalità cardiaca a causa del rischio di valvulopatie. Durante il trattamento, è consigliabile eseguire monitoraggi periodici della pressione arteriosa, in particolare all’inizio della terapia. In pazienti con storia di disturbi psicotici, Dostinex deve essere somministrato con cautela. In caso di sovradosaggio di Dostinex, i sintomi potrebbero includere nausea, vomito, dolore addominale, ipotensione, confusione o allucinazioni. Non c’è un antidoto specifico per la cabergolina, e il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.
L’effetto prolungato del farmaco sulla diminuzione dei livelli di prolattina è, probabilmente, dovuto alla sua lunga persistenza nell’organo bersaglio, come lascia supporre la lenta eliminazione della radioattività totale dall’ipofisi, dopo somministrazione orale singola di prodotto marcato nei ratti (t1/2 di circa 60 ore). Attraverso la stimolazione diretta dei recettori D2 dopaminergici presenti sulle cellule lattotropiche ipofisarie, inibisce la secrezione di prolattina. Nei ratti il composto diminuisce la secrezione della prolattina a dosi orali di 3-25 mcg/kg, e in vitro alla concentrazione di 45 pg/ml. Oltre a ciò, DOSTINEX esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2, a dosi orali più alte di quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica.